近来，上海汇伦江苏药业有限公司宣告，其研制出产的第三代男科用药——阿伐那非片（商品名：枭雄?）上市，用于医治男性勃起功能障碍（英文简称：ED）。早在5月份，国家药品监督管理局就同意了汇伦出产的阿伐那非拷贝药上市请求，获批标准与原研药标准共同，分别为50毫克、100毫克、200毫克。枭雄?将于近来面向全国出售，成为国产首款与顾客见面的阿伐那非拷贝药品牌，填补了现在国内阿伐那非市场的空白。
阿伐那非，英文简称Avanafil,开始由日本横滨三菱制药公司在2000年开发，阿伐那非是一种药物称号。阿伐那非开发后期，美国加利福尼亚维福斯制药公司取得出产出售权，在2012年，由维福斯制药公司出产的Stendra?牌阿伐那非取得美国FDA的上市同意，专门用于医治男性ED。
临床上，ED的医治办法多样，口服药物类型许多，但PDE5按捺剂是现在公认的医治ED的首选口服药，阿伐那非的药理性质正是PDE5按捺剂。截止现在，全球已知医治ED的PDE5按捺剂总共有4种，分别是：西地那非、伐地那非、他达拉非、阿伐那非。在这4种药物中，阿伐那非是现在最新的PDE5按捺剂。
注释：PDE5按捺剂，中文名5型磷酸酯酶按捺剂，指的是一类能够按捺5型磷酸二酯酶的药物。5型磷酸二酯酶，被发现首要存在于男性海绵体血管平滑肌细胞内，首要担任水解扩张血管平滑肌的细胞信号分子(比方cGMP)，所以通过对5型磷酸二酯酶的按捺，能够较大程度地保存cGMP的浓度，保持海绵体血管的有用扩张和供血，以此到达医治ED的作用。
作为一种医治男性ED最新的PDE5按捺剂，阿伐那非从被开发到研制出产，在许多时分都被拿来和Viagra?西地那非(伟哥)作比较。西地那非最早由美国辉瑞公司研制，1998年通过美国FDA同意上市，专门用于医治男性ED。所以客观来说，西地那非是国际上第一种PDE5按捺剂。
那么，西地那非作为最早的PDE5按捺剂，和最新上市的PDE5按捺剂阿伐那非比较，两者之间详细有哪些差异、阿伐那非有哪些优势呢？接下来，我从不同用药视点给咱们比较阿伐那非和西地那非的差异，这些视点包含药物起效时刻、药效继续时刻、副作用和安全性等，以协助不同的ED患者更好的作出挑选。
温馨提示：在文章剖析的过程中，作者会尽量通俗易懂的描绘，但本着科普文章科学、慎重的准则，对涉及到专业的名词、概念，作者会在相关阶段下方以“灰色布景+注释+文字”的格局对专业名词、概念作出进一步解说。假如咱们阅览起来有困难、或许对专业名词略懂，则能够疏忽本段注释。
药物起效时刻：阿伐那非和西地那非，哪种起效更快?依据实验研讨显现，在相同剂量的条件下，阿伐那非口服吸收后，可快速弥散到血液内，弥散速度快于西地那非。
药代动力学参数显现，100毫克的阿伐那非口服吸收后，在人体内药物达峰时刻（Tmax）只需求15分钟左右,而100毫克的西地那非则口服吸收后，在人体内药物达峰时刻（Tmax）需求60分钟左右。
这阐明阿伐那非起效十分敏捷，服用后15分钟即可发挥较佳药效。阿伐那非分为3种剂量：50毫克、100毫克和200毫克。依据药代动力学研讨显现，100毫克和200毫克的剂量，通常在口服后15分钟即可起效。而小剂量的50毫克通常在服用后30分钟，才干发挥较佳药效。
药物达峰时刻短的特色，使得阿伐那非成为PDE5按捺剂中，医治ED起效最为敏捷的药物。所以关于比较注重药物起效时刻的ED患者而言，阿伐那非是一个合理的挑选。由于关于ED患者而言，只需求提早15分钟运用阿伐那非即可起效，而口服相同剂量的西地那非，则需求至少提早60分钟左右才可起效。
除了西地那非之外，研讨显现，他达拉非的药物达峰时刻和西地那非相似，也需求60分钟作用，这就阐明阿伐那非和他达拉非比较，在药物起效时刻上，也具有平等优势。
注释：药物达峰时刻，指的是给药后人体血药浓度曲线上到达最高浓度（药峰浓度）所需的时刻，常以符号Tmax标明，单位以小时或分钟标明。药峰时刻短，标明药品吸收快、起效敏捷。药物达峰时刻是药物药代动力学参数中的重要目标，是评价药物起效、药物作用、以及药品毒性等数据的重要参数。
药效继续时刻：阿伐那非和西地那非，哪种继续时刻更长?药代动力学研讨显现，100毫克阿伐那非的血浆半衰期（t 1/2）为3-5小时，药效继续时刻可长达6小时。而100毫克西地那非的血浆半衰期（t 1/2）为4小时左右，药效继续时刻可长达3-5小时。
这阐明阿伐那非的半衰期比西地那非稍长，药效继续时刻也略胜于西地那非。但值得注意的是，阿伐那非和西地那非，包含其他PDE5按捺剂，在药效继续时刻内，都会跟着药物的代谢降解，药效也呈渐进性的削弱。
也便是说，由于药物存在固有的半衰期，尽管阿伐那非药效继续时刻长达6小时，但阅历了半衰期之后，药物在人体内的血浆浓度只需峰值浓度时的一半，所以药效是逐步下降的，西地那非也相同。
所以关于ED患者而言，假如运用阿伐那非，尽管服药后6个小时之内，都具有必定的医医治效，但在药物峰值时刻（服用后15-30分钟）内服用，药物才干发挥较佳作用。
值得注意的，药代动力学研讨显现，他达拉非的血浆半衰期（t 1/2）为17.5小时左右，药效继续时刻可长达36小时。这阐明在药效继续时刻方面，他达拉非优于阿伐那非、西地那非。所以关于注重药效继续时刻的ED患者而言，尽管阿伐那非比西地那非技高一筹，可是比较之下，他达拉非仍是最优。
注释：药物半衰期一般可称作生物半效期或许是生物半衰期，也能够简写为“t1/2”，指的是血液中药物浓度或许是体内药物量下降到二分之一所花费的时刻。药物半衰期关于辅导给药剂量、给药间隔时刻、计算体内积蓄量和辅导合理配伍具有重要作用。
医治ED：阿伐那非和西地那非，哪种医治ED更好？客观来说，阿伐那非和西地那非的临床实验研讨标明，二者在医治ED方面都十分有用。药物上市前的III期临床实验和文献报导研讨，包含较多的多中心、随机、对照研讨实验都通过研讨数据，佐证了二者医治ED的有用率。
尽管比照西地那非，阿伐那非是新一代的PDE5按捺剂，可是阿伐那非得到了几项大规模的研讨支撑。依据2012年宣布在美国国家医学图书馆(PubMed.gov)上的研讨《阿伐那非医治ED的作用和安全性：一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照实验成果》显现，阿伐那非医治男性ED，存在切当的安全性和作用性。
在这项研讨中，服用100毫克阿伐那非或许200毫克阿伐那非，都能够有用改进ED患者的IIEF-EFD, IIEF-EFD是用来专门评价ED患者勃起质量的评分体系。
其他关于阿伐那非的研讨，也和上述实验研讨具有相似的成果。在2014年宣布在PubMed.gov上的研讨《阿伐那非医治ED的有用性和安全性：体系回忆与Meta剖析》显现，不同的ED患者运用阿伐那非的3种剂量医治疾病，从最低剂量50毫克到200毫克，都能够有用改进ED。200毫克的阿伐那非医治ED作用最优，但不良反应比照低剂量有所增加。
而比照阿伐那非，西地那非是国际上第一种PDE5按捺剂，现在临床运用时刻最长，有许多的研讨标明，西地那非医治ED的有用性。早在1998年、西地那非上市的初期，宣布在美国国家医学图书馆(PubMed.gov)上的研讨《口服西地那非医治ED。西地那非研讨组》就显现，口服西地那非医治ED是一种有用的、耐受性好的医治办法。
其他关于西地那非的研讨，也显现出相似的成果。在2002年宣布在PubMed.gov上的一次临床回忆性研讨《枸橼酸西地那非（万艾可）在临床中的运用发展》显现，超越95%的ED患者在运用西地那非医治1-3年之后，都对ED的医治和改进成果满足。
所以慎重来说，阿伐那非和西地那非在医治ED方面，都存在切当的安全性、作用性和耐受性。尽管在药物的实践临床运用过程中，依据对药物的了解不同、运用偏好、和经济能力不同等要素，不同的药物都有不同的运用人群和偏好人群，但研讨数据证明了，阿伐那非和西地那非都是医治ED的较佳药物。
药物副作用：阿伐那非和西地那非，哪种副作用更少从药理性质研讨剖析，阿伐那非和西地那非都归于PDE5按捺剂，所以都会引起相似的药物副作用。可是有研讨数据显现，于西地那非比较，运用阿伐那非显现出来的副作用更少。
依据药理研讨好国内外文献报导显现，头痛是阿伐那非和西地那非最常见的药物副作用之一。依据美国FDA的实验数据显现，在运用阿伐那非最高剂量（200毫克）条件下，10.5%的ED男性患者会呈现头痛，而运用阿伐那非50毫克和100毫克的男性，则呈现头痛的副作用几率低许多。
比较之下，运用最高处方剂量西地那非（100毫克）条件下，大约有28%的患者会呈现头痛，这个份额挨近最高剂量阿伐那非的3倍。
除了头痛之外，脸色潮红也是阿伐那非和西地那非共有的副作用之一。但实验数据显现，在运用最高剂量（200毫克）阿伐那非的男性患者中，呈现脸色潮红的几率为4.3%，而在运用最高剂量（100毫克）西地那非的男性患者中，呈现脸色潮红的几率高达18%左右。
相同的，关于鼻塞、胃灼热和背痛等副作用，运用阿伐那非呈现的几率都要比运用西地那非低。也便是说，头痛、脸色潮红、鼻塞、胃灼热和背痛等副作用都被实验数据证明，更简单呈现在西地那非上。
最为首要的是，研讨发现视觉反常相关的副作用，阿伐那非也比西地那非少。这是由于通过药理研讨发现，阿伐那非是一种高挑选性的PDE5按捺剂，药物在吸收的过程中，首要针对的便是PDE5酶，而对其他PDEs酶，比方PDE1、PDE6等按捺剂很少，所以呈现的视觉反常副作用比较照较少。
注释：在人体内，除了PDE5，还有其他类型的PDEs，咱们统称为“PDEs宗族”。至今停止，在人体内发现的PDEs有多达11种，从PDE1、PDE2、PDE3,一直到PDE11,不同的PDEs，存在于不同的器官安排内。比方PDE5存在于男性海绵体平滑肌细胞内，而PDE6存在于视网膜细胞内。
尽管阿伐那非的副作用比西地那非更少，可是阿伐那非和西地那非的运用禁忌症相似。二者与医治高血压和其他心血管疾病的药物，都会发生药物相互作用。最重要的是，二者都不能与硝酸酯类药物合用，不然会呈现严峻的血液动力学意外。
写在最终：运用阿伐那非和西地那非，都要注重用药安全客观来说，阿伐那非和西地那非都是医治ED有用和安全的药物，二者具有各自的药代动力学特色。西地那非作为国际第一种PDE5按捺剂，其临床运用时刻最久，所以药物的药理性质研讨最为广泛，而阿伐那非作为新一代、高挑选性的PDE5按捺剂，由于共同的药动学参数，也显现出来较好的临床运用偏好。
但值得必定的是，不管是阿伐那非仍是西地那非，都需求注重用药安全，研讨发现除了药物不同的要素之外，在许多情况下，运用PDE5按捺剂呈现不良反应的概率，还和疾病严峻程度、剂量、用药频率和个体差异相关,因而需个体化用药。但一般情况下，只需遵从正确的药物适应症，躲避不妥运用危险，那么阿伐那非和西地那非都是安全的。也便是说，假如你没有心血管疾病、高血压和其他与心脏相关的健康问题，那么你能够在医师辅导下，挑选适宜自己的PDE5按捺剂，而假如患有严峻心血管疾病、癫痫、精神疾病、过敏性疾病等，则应慎重或防止运用PDE5按捺剂。